注射用利培酮微球制剂由美国强生公司研究上市,商品名为Risperdal
CONSTA
?
,并由西安杨森公司引入中国市场,商品名为恒德
?
。恒德
?
作为
非典型抗精神病药物中唯
一
的长效缓释微球制剂,其疗效和安全性已由欧美
多国实验证明。由于具有可延长药物作用时间,显著降低患者的给药次数,
保证患者规律给药,克服自主停药和忘记服药等缺点,提高治疗效果等明显
的优势,在精神分裂症治疗中,已成为精神科医生的首选药物,2007年峰
值销售额达46.97亿美元,近年来,随着专利的到期,利培酮销售额有所下
降,2015年维持在10亿美元左右。本实验室仿制的利培酮微球制剂已完成中
试生产,所制样品与恒德的粒径,载药量,包封率等各项物理性质均
一
致,
比格犬体内药代动力学实验结果表明,所制样品的体内释放性质也与恒德
一
致。















